CÁC ĐẶC TÍNH CỦA THUỐC HẠ ĐƯỜNG HUYẾT ĐƯỢC CHỌN LỰA TRONG ĐIỀU TRỊ ĐTĐ TYPE 2 (1)
Lớp, thuốc | Cơ chế tế bào | Tác động sinh lý | Lợi ích | Bất lợi | Giá |
BiguanidesMetformin* | Kích hoạt AMP-kinase | Sản xuất glucose ở gan ↓ | Nhiều kinh nghiệmTăng trọng: khôngHạ đường huyết: 0Có thể bệnh tim mạch giảm (UKPDS) | RL tiêu hoá: tiêu chảy, đau bụngToan huyết lactic tuy hiếm gặpThiếu vit. B12Chống chỉ định: Suy thận mạn, toan huyết, thiếu oxy máu, mất nước… | Thấp |
Sulfonylureas 2nd(SU) Glyburide/Glibenclamide, Glipizide, Gliclazide*, Glimepiride*. | Đóng các kênh KATP trên màng bào tương tế bào β | Tiếtinsulin ↑ | Nhiều kinh nghiệmGiảm nguy cơ vi mạch máu (UKPDS) | Đường huyết ↓Thể trọng ↑Làm mờ triệu chứng NMCT?Tác dụng ngắn | Thấp |
Meglitinides (glinides): Repaglinide, Nateglinide | Đóng các kênh KATP trên màng bào tương tế bào β | Tiết insulin ↑ | Dịch chuyển glucose sau ăn ↓Liều cho khá thay đổi (mềm dẽo) | Đường huyết ↓Thể trọng ↑Làm mờ triệu chứng NMCT?Thời biểu phân liều thường xuyên | Cao |
Thiazolidinedione (TZD) Pioglitazone, Rosiglitazone | Kích hoạt yếu tố sao chép nhân PPAR-γ | Tiết insulin ↑ | Hạ đường huyết: 0Tác dụng kéo dàiHDL-C ↑Triglicerides ↓Bệnh tim mạch ↓ | Thể trọng ↑Phù/suy timGãy xươngLDL-C ↑Nhồi máu cơ tim ↑ ? (Rosig)Ung thư bàng quang ↑ (Piog)? | Cao |
Ức chế α-glucosidase (AGI): Acarbose*, Miglitol, Voglibose | Ức chế α-glucosidase ruột | Làm chậm tiêu hoá/hấp thu carbohydrate ruột. | Hạ đường huyết: 0Dịch chuyển glucose sau ăn ↓Bệnh tim mạch ↓?Tác dụng tại chỗ | Hiệu quả trên HbA1c vừa phảiMề đay/phù mạchViêm tuỵ ? | Trung bình |
Ức chế Di-Peptidyl Peptidase-4 (DPP-4) Sitagliptin, Vidalgliptin | Ức chế DPP-4, tăng nồng độ incretin (GLP-1, GIP) hoạt động sau ăn | Tiết insulin ↑ (phụ thuộc glucose)Tiết glucagon ↓(phụ thuộc glucose) | Hạ đường huyết: 0Dung nạp tốt | Hiệu quả trên HbA1c vừa phải.Mề đay/phù mạchViêm tuỵ ? | Cao |
CÁC ĐẶC TÍNH CỦA THUỐC HẠ ĐƯỜNG HUYẾT ĐƯỢC CHỌN LỰA TRONG ĐIỀU TRỊ ĐTĐ TYPE 2 (2)
Lớp, thuốc | Cơ chế tế bào | Tác động sinh lý | Lợi ích | Bất lợi | Giá |
Bile acid sequestrants (BAS): Colesevelam | Gắn kết acid mật ở ruột, acid mật ở gan ↑. | Không rõSản xuất glucose ở gan ↓ ?Nồng độ incretin ↑ | Không hạ đường huyếtLDL-C ↓ | Hiệu quả trên HbA1c vừa phảiTáo bónTriglyceride ↑Hấp thụ các thuốc khác ↓ | Cao |
Đồng vận Dopamine-2: Bromocriptine (phóng thích nhanh) | Kích hoạt các thụ thể dopaminergic | Điều biến điều hoà chuyển hoá hạ đồiNhạy cảm insulin ↑ | Không hạ đường huyếtBệnh tim mạch ↓? | Hiệu quả trên HbA1c vừa phảiChóng mặt/ngấtBuồn nôn, mệt mỏi, viêm mũi | Cao |
Đống vận thụ thể glucagon giống peptide-1 (GLP-1): Exenatide, Liraglutide | Kích hoạt các thụ thể GLP-1 | Tiết insulin ↑, tiết glucagon ↓ (phụ thuộc glucose)Làm trống dạ dày ↓Cảm giác no ↑ | Hạ đường huyết: 0Thể trọng ↓Khả năng cải thiện tế bào massBệnh tim mạch ↓? | RL tiêu hoá (buồn nôn, ói mữa)Viêm tuỵ?Tăng sản tế bào C/U tuỷ giáp?Thuốc tiêmCần huấn luyện ê-kíp | Cao |
Thuốc giống amylin: Pramlinide | Kích hoạt thụ thể amylin | Tiết glucagon ↓Làm trống dạ dày ↓Cảm giác no ↑ | Dịch chuyển glucose sau ăn ↓Thể trọng ↓ | Hiệu quả trên HbA1c vừa phảiRL tiêu hoá, thể trọng ↓, đường huyết ↓ trừ khi liều insulin ↓ đồng thời, thuốc tiêm, thời biểu phân liều thường xuyên | Cao |
InsulinActrapid HM*Mixtard*Mixtard 30 Flexpen* | Kích hoạt thụ thể insulin | Disposal glucose ↑Sản xuất glucose ở gan ↓ | Hiệu quả phổ thôngHiệu quả không hạn chế về lý thuyếtNguy cơ vi mạch ↓ (UKPDS) | Đường huyết ↓Thể trọng ↑Sinh ung thư?Thuốc tiêm, cần huấn luyện ê-kíp“Sẹo” ở bệnh nhân | Thay đổi |
* Thuốc có ở BVNT. Tên thuốc in nghiêng hiện chưa có ở VN. Thuốc không có hoa thị: Có ở VN.
Tham khảo: K. Inzucchi SE. Management of hyperglycemia in type 2 diabetes: A patient-centered approach. Diabetes Care, vol 35, June 2012:1364-79.