Các đặc tính của thuốc hạ đường huyết được chọn lựa trong điều trị ĐTĐ TYPE 2

CÁC ĐẶC TÍNH CỦA THUỐC HẠ ĐƯỜNG HUYẾT ĐƯỢC CHỌN LỰA TRONG ĐIỀU TRỊ ĐTĐ TYPE 2 (1)

Lớp, thuốc Cơ chế tế bào Tác động sinh lý Lợi ích Bất lợi Giá
BiguanidesMetformin* Kích hoạt AMP-kinase Sản xuất glucose ở gan ↓ Nhiều kinh nghiệmTăng trọng: khôngHạ đường huyết: 0Có thể bệnh tim mạch giảm (UKPDS) RL tiêu hoá: tiêu chảy, đau bụngToan huyết lactic tuy hiếm gặpThiếu vit. B12Chống chỉ định: Suy thận mạn, toan huyết, thiếu oxy máu, mất nước… Thấp
Sulfonylureas 2nd(SU) Glyburide/Glibenclamide, Glipizide, Gliclazide*, Glimepiride*. Đóng các kênh KATP trên màng bào tương tế bào β Tiếtinsulin ↑ Nhiều kinh nghiệmGiảm nguy cơ vi mạch máu (UKPDS) Đường huyết ↓Thể trọng ↑Làm mờ triệu chứng NMCT?Tác dụng ngắn Thấp
Meglitinides (glinides): Repaglinide, Nateglinide Đóng các kênh KATP trên màng bào tương tế bào β Tiết insulin ↑ Dịch chuyển glucose sau ăn ↓Liều cho khá thay đổi (mềm dẽo) Đường huyết ↓Thể trọng ↑Làm mờ triệu chứng NMCT?Thời biểu phân liều thường xuyên Cao
Thiazolidinedione (TZD) Pioglitazone, Rosiglitazone Kích hoạt yếu tố sao chép nhân PPAR-γ Tiết insulin ↑ Hạ đường huyết: 0Tác dụng kéo dàiHDL-C ↑Triglicerides ↓Bệnh tim mạch ↓ Thể trọng ↑Phù/suy timGãy xươngLDL-C ↑Nhồi máu cơ tim ↑ ? (Rosig)Ung thư bàng quang ↑ (Piog)? Cao
Ức chế α-glucosidase (AGI): Acarbose*, Miglitol, Voglibose Ức chế α-glucosidase ruột Làm chậm tiêu hoá/hấp thu carbohydrate ruột. Hạ đường huyết: 0Dịch chuyển glucose sau ăn ↓Bệnh tim mạch ↓?Tác dụng tại chỗ Hiệu quả trên HbA1c vừa phảiMề đay/phù mạchViêm tuỵ ? Trung bình
Ức chế Di-Peptidyl Peptidase-4 (DPP-4) Sitagliptin, Vidalgliptin Ức chế DPP-4, tăng nồng độ incretin (GLP-1, GIP) hoạt động sau ăn Tiết insulin ↑ (phụ thuộc glucose)Tiết glucagon ↓(phụ thuộc glucose) Hạ đường huyết: 0Dung nạp tốt Hiệu quả trên HbA1c vừa phải.Mề đay/phù mạchViêm tuỵ ? Cao

CÁC ĐẶC TÍNH CỦA THUỐC HẠ ĐƯỜNG HUYẾT ĐƯỢC CHỌN LỰA TRONG ĐIỀU TRỊ ĐTĐ TYPE 2 (2)

Lớp, thuốc Cơ chế tế bào Tác động sinh lý Lợi ích Bất lợi Giá
Bile acid sequestrants (BAS): Colesevelam Gắn kết acid mật ở ruột, acid mật ở gan ↑. Không rõSản xuất glucose ở gan ↓ ?Nồng độ incretin ↑ Không hạ đường huyếtLDL-C ↓ Hiệu quả trên HbA1c vừa phảiTáo bónTriglyceride ↑Hấp thụ các thuốc khác ↓ Cao
Đồng vận Dopamine-2: Bromocriptine (phóng thích nhanh) Kích hoạt các thụ thể dopaminergic Điều biến điều hoà chuyển hoá hạ đồiNhạy cảm insulin ↑ Không hạ đường huyếtBệnh tim mạch ↓? Hiệu quả trên HbA1c vừa phảiChóng mặt/ngấtBuồn nôn, mệt mỏi, viêm mũi Cao
Đống vận thụ thể glucagon giống  peptide-1 (GLP-1): Exenatide, Liraglutide Kích hoạt các thụ thể GLP-1 Tiết insulin ↑, tiết glucagon ↓ (phụ thuộc glucose)Làm trống dạ dày Cảm giác no ↑ Hạ đường huyết: 0Thể trọng ↓Khả năng cải thiện tế bào massBệnh tim mạch ↓? RL tiêu hoá (buồn nôn, ói mữa)Viêm tuỵ?Tăng sản tế bào C/U tuỷ giáp?Thuốc tiêmCần huấn luyện ê-kíp Cao
Thuốc giống amylin: Pramlinide Kích hoạt thụ thể amylin Tiết glucagon Làm trống dạ dày Cảm giác no ↑  Dịch chuyển glucose sau ăn ↓Thể trọng ↓ Hiệu quả trên HbA1c vừa phảiRL tiêu hoá, thể trọng ↓, đường huyết ↓ trừ khi liều insulin ↓ đồng thời, thuốc tiêm, thời biểu phân liều thường xuyên Cao
InsulinActrapid HM*Mixtard*Mixtard 30 Flexpen* Kích hoạt thụ thể insulin Disposal glucose ↑Sản xuất glucose ở gan ↓ Hiệu quả phổ thôngHiệu quả không hạn chế về lý thuyếtNguy cơ vi mạch ↓ (UKPDS) Đường huyết ↓Thể trọng ↑Sinh ung thư?Thuốc tiêm, cần huấn luyện ê-kíp“Sẹo” ở bệnh nhân Thay đổi

* Thuốc có ở BVNT.  Tên thuốc in nghiêng hiện chưa có ở VN. Thuốc không có hoa thị: Có ở VN.

Tham khảo: K. Inzucchi SE. Management of hyperglycemia in type 2 diabetes: A patient-centered approach. Diabetes Care, vol 35, June 2012:1364-79.

Translate »